Pagrindinis skirtumas - „Alteplase“ir „Tenecteplase“
Miokardo infarktas (MI) yra širdies ir kraujagyslių būklė, atsirandanti dėl arterijų užsikimšimo. Užblokavimas dažnai būna dėl kraujo krešulio, kuris susidaro dėl trombocitų agregacijos, kurią sukelia trombozė. Šiai būklei gydyti yra įvairių vaistų, turinčių trombolitinį aktyvumą. „Alteplase“ir „Tenecteplase“yra du tokie vaistai, vartojami MI gydymui ir kraujo krešulių šalinimui. Abu vaistai yra audinių plazminogeno aktyvatoriai. Pagrindinis skirtumas tarp Alteplase ir Tenecteplase yra vaisto gamybos mechanizmas. Alteplazė gaminama glikozilinant serino proteazę, o tenekteplazė - audinio plazminogeno aktyvatoriaus papildomą DNR (cDNR) modifikaciją glikozilinant skirtingose bazėse.
TURINYS
1. Apžvalga ir pagrindiniai skirtumai
2. Kas yra „Alteplase“
3. Kas yra „Tenecteplase“
4. „Alteplase“ir „Tenecteplase“panašumai
5. Šalia palyginimas - „Alteplase“ir „Tenecteplase“lentelių pavidalu
6. Santrauka
Kas yra Alteplase?
Alteplazė, taip pat žinoma kaip audinių plazminogeno aktyvatorius (TPA), yra patvirtintas Maisto ir vaistų administracijos (FDA) vaistas. Jo molekulinė masė yra apie 70 kDa. Alteplazė yra serino proteazė, gaminama modifikuojant baltymą glikozilinant. Alteplase turi dvi pagrindines formas, atsižvelgiant į jos turimų grandinių skaičių; dviejų grandžių forma ir vienos grandinės forma. Iš pradžių jis egzistuoja vienos grandinės pavidalu, tačiau paveiktas fibrino paverčiamas jo dimeriu arba dviejų grandinių pavidalu.
Jo veikimo mechanizmas pagrįstas fibrinolizės savybe. Įvedus alteplazę, ji prisijungia prie krešulio fibrino tinklo ir aktyvina plazminogeną, kad gautų daugiau plazmino. Savo ruožtu plazminas gali sugadinti fibrino tinklą. Taigi susiformavęs krešulys arba trombas taip pat yra suskaidomas.
Alteplazė jungiasi su fibrinu per Kringle 2 domeną ir į fibronektino baltymo pirštą panašų domeną. Suaktyvėjus plazminogenui, Alteplase sugeba suardyti arginino ir valino jungtį, kad suardytų plazminogeną.
01 pav. Miokardo infarktas
Alteplazė daugiausia naudojama kraujo krešuliams išvalyti ūminio miokardo infarkto ir kitų širdies ir kraujagyslių būklių metu. Be to, Alteplase taip pat naudojamas kraujo krešuliams kateteriuose išvalyti. Alteplase taip pat patiria alerginių sąlygų ir, jei jos vartojama perdozavus, kraujo krešėjimo procesas gali būti slopinamas ir gali sukelti pernelyg didelį kraujavimą.
Kas yra Tenecteplase?
Tenekteplazė taip pat yra vaistas, veikiantis kaip audinių plazminogeno aktyvatorius ir kurį patvirtino FDA. Tenekteplazės molekulinė masė yra apie 70 kDa. Tenecteplase struktūra yra gana sudėtinga. Šis genų inžinerijos būdu pagamintas baltyminis vaistas yra modifikuojamas keliuose likučiuose glikozilinant. Rekombinacijos proceso metu galima nustatyti tris amino rūgščių pakaitalus.
- Treonino 103 pakeitimas asparaginu (Thr103Asn)
- 1 Kringle domenas - Asparagino 117 pakeitimas glutaminu (Asn117Gln)
- Proteazės domenas - Tetra alanino pakaitalas
Kadangi tai padidina baltymo poliarinį pobūdį, šios modifikacijos padidina vaisto gebėjimą lengviau išvalyti plazmą ir taip padidina vaisto stabilumą. Šios modifikacijos taip pat padidina vaisto pusinės eliminacijos laiką. Pagrindinis vaisto pašalinimo būdas gali būti atliekamas per kepenis. Tenekteplazė veikia plazminogeną ir skaido plazminogeną, kad susidarytų plazminas, kuris savo ruožtu pradės trombolitinį aktyvumą, suardydamas trombą ar kraujo krešulį. Tenekteplazė jungiasi prie kringle 2 domeno ir suskyla prie arginino / valino jungties, kad skaidytų plazminogeną.
Šis vaistas leidžiamas į veną. Tai gali sukelti šalutinį poveikį ir sukelti kraujavimo komplikacijas. Todėl labai svarbu skirti tikslią dozę.
Kuo panašūs „Alteplase“ir „Tenecteplase“?
- Abu jie veikia kaip audinių plazminogeno aktyvatoriai ir dalyvauja fibrinolizėje
- Abu vaistai suardo trombą, vadinamą trombolize.
- Abu vaistai yra proteazės, modifikuotos glikozilinant.
- Abiejų vaistų molekulinė masė yra artimesnė 70 kDa.
- Abu vaistai leidžiami į veną.
- Abu vaistai jungiasi prie fibrino kringle 2 domeno ir skyla prie arginino / valino jungties.
- Detoksikacijos metu abu vaistai išsiskiria per kepenis.
- Jei vartojama neteisinga dozė, abu vaistai gali sukelti komplikacijų ir gausų kraujavimą.
Koks skirtumas tarp Alteplase ir Tenecteplase?
Skirtingas straipsnis viduryje prieš lentelę
„Alteplase“ir „Tenecteplase“ |
|
| Alteplazė yra audinių plazminogeno aktyvatorius, kuris yra glikozilinta serino proteazė. | Tenekteplazė yra audinių plazminogenas, kuris modifikuojamas glikozilinant trimis atvejais, o tai sukelia aminorūgščių pakaitalus. |
| Specifiškumas fibrinui | |
| Alteplazės specifiškumas fibrinui yra palyginti mažas nei Tenecteplase. | Tenekteplazė pasižymi dideliu specifiškumu fibrinui. |
| Pusė gyvenimo | |
| Alteplase pusinės eliminacijos laikas yra santykinai mažesnis nei Tenecteplase. | Tenecteplase pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. |
Santrauka - Alteplase vs Tenecteplase
Tiek Alteplase, tiek Tenecteplase yra audinių plazminogeno aktyvatoriai, kurie jungiasi prie fibrino tinklo ir aktyvina plazminogeno skaidymąsi. Taigi abu vaistai yra proteazės. Alteplazė modifikuojama glikozilinant ir yra serino proteazė. Tenekteplazė modifikuojama trimis lygiais glikozilinant. Abu vaistai dalyvauja gydant ūminį miokardo infarktą ir šalinant kraujo krešulius. Todėl šių vaistų perteklius gali sukelti padidėjusią trombolizę ir sukelti pernelyg didelį kraujavimą. Taigi reikia būti atsargiems skiriant vaistą pacientams, kuriems yra nenormalių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų. Tai yra skirtumas tarp „Alteplase“ir „Tenecteplase“.
Atsisiųskite „Alteplase“ir „Tenecteplase“PDF versiją
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatos pastaboje. Atsisiųskite PDF versiją čia Skirtumas tarp „Alteplase“ir „Tenecteplase“
