Pagrindinis skirtumas tarp biotransformacijos ir metabolizmo yra tas, kad biotransformacija yra metabolizmo dalis, kurioje biocheminė transformacija vyksta tam tikrame vaiste ar junginyje, o metabolizmas reiškia visas biochemines reakcijas, vykstančias gyvame organizme.
Metabolizmas yra platus terminas, apimantis ne visas gyvame organizme vykstančias biochemines reakcijas, bet ir vaistų metabolizmą. Taigi metabolizmas yra aktyvus nuo tam tikro junginio patekimo iki to junginio gyvojo organizmo rijimo. Be to, vaistų ar ksenobiotikų metabolizmas yra svarbi visame pasaulyje plačiai ištirta biochemijos sritis. Ksenobiotinė medžiagų apykaita apima daug procedūrų. Pagrindinis ksenobiotinės arba vaistų apykaitos tikslas apima visas biochemines modifikacijas, vykstančias vaistu. Biotransformacija taip pat yra ksenobiotinio metabolizmo dalis. Vadinasi, biotransformacija iš vieno junginio į kitą yra svarbi, norint pridėti tokių savybių kaip tirpumas junginiuose ir kt.
