Pagrindinis skirtumas - vaistai nuo agonistų ir antagonistų
Opioidai yra narkotikai, apimantys ir nelegalius, ir paskirtus narkotikus. Opioidai veikia kaip skausmą malšinantys vaistai, tačiau perdozavus, jie turi daug nesveikų šalutinių reiškinių. Opioidų mechanizmą galima paaiškinti dviem mechanizmais - agonistiniu ir antagonistiniu. Taigi narkotikus daugiausia galima suskirstyti į agonistinius ir antagonistinius. Agonistiniai vaistai yra vaistai, kurie, prisijungdami prie receptoriaus, gali aktyvuoti smegenų receptorius ir taip išgauti opioidų poveikį. Antagonistiniai vaistai jungiasi prie smegenų receptorių ir blokuoja opioidų prisijungimą prie receptorių, tokiu būdu slopindami opioido poveikį. Pagrindinis skirtumas tarp agonistų ir antagonistų yra jų prieštaringas mechanizmas. Agonistai sukelia veiksmus, o antagonistai slopina veiksmus.
TURINYS
1. Apžvalga ir pagrindiniai skirtumai
2. Kas yra agonistiniai vaistai
3. Kas yra antagonistiniai vaistai
4. Agonistinių ir antagonistinių vaistų panašumai
5. Šalia palyginimas - agonistiniai ir antagonistiniai vaistai lentelių pavidalu
6. Santrauka
Kas yra agonistiniai vaistai?
Agonistinis vaistas yra cheminė medžiaga, imituojanti natūralų konkretaus smegenų receptoriaus ligandą. Taigi agonistinio vaisto prisijungimas sukelia panašų biologinį poveikį kaip natūralusis ligandas. Agonistas jungiasi prie tos pačios jungimosi vietos, kaip ir natūralus ligandas. Taigi, nesant natūralaus ligando, agonistiniai vaistai gali užtikrinti visišką arba dalinį atsaką. Agonistinių vaistų pavyzdžiai yra heroinas, oksikodonas, metadonas, hidrokodonas, morfinas ir opijus. Kai kurie iš jų, pavyzdžiui, heroinas, yra paskelbti neteisėtais. Šie vaistai palengvina skausmą. Stiprios dozės gali sukelti daug šalutinių poveikių, susijusių su kvėpavimu, organų nepakankamumu, mieguistumu ir tirpimu.
01 pav. Agonistų ir antagonistų vaistų mechanizmas
Agonistinių vaistų rūšys
Yra du pagrindiniai agonistinių vaistų tipai;
- Tiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai
- Netiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai
Tiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai arba visiški agonistai gali tiesiogiai prisijungti prie specifinės receptoriaus prisijungimo vietos. Ši jungimosi vieta yra ta vieta, kurioje natūralus ligandas jungiasi normaliomis sąlygomis. Tai sukelia greitesnį atsaką, nes jis tiesiogiai prisijungia prie receptoriaus ir aktyvuoja smegenų signalizaciją. Pavyzdžiai yra morfinas ir nikotinas.
Netiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai taip pat vadinami daliniais agonistais, yra vaistai, kurie sustiprina natūralaus ligando prisijungimą prie receptoriaus, kad pasiektų efektą. Šie vaistai delsia atsakyti. Netiesiogiai surišančio agonisto pavyzdys yra kokainas.
Kas yra vaistai nuo antagonisto?
Antagonistiniai vaistai yra vaistai, slopinantys natūralaus ligando poveikį. Natūralus ligandas gali būti hormonas, neuromediatorius arba agonistas.
Antagonistinių vaistų rūšys
Antagonistiniai vaistai gali būti trijų pagrindinių rūšių.
- Konkurenciniai antagonistai
- Nekonkurenciniai antagonistai
- Negrįžtami antagonistai
02 pav. Antagonistų vaistų mechanizmas
Konkurenciniai antagonistiniai vaistai yra vaistai, gebantys jungtis pradinėje prisijungimo vietoje ir slopinantys natūralaus ligando prisijungimą. Taip yra dėl natūralaus ligando imituojančio antagonisto formos. Padidinus ligando koncentraciją, galima slopinti konkuruojančio antagonisto poveikį.
Nekonkurencingi antagonistiniai vaistai veikia alosteriškai, kai jungiasi su kita vieta, išskyrus tikrąją rišimosi vietą. Nekonkuruojančio antagonisto prisijungimas sukels konformacinius receptoriaus pokyčius, kurie slopins tikrojo ligando prisijungimą.
Negrįžtami agonistiniai vaistai stipriai jungiasi prie receptoriaus per kovalentinius ryšius. Tai visam laikui modifikuos receptorių, užkertantį kelią ligando prisijungimui. Antagonistinių vaistų pavyzdžiai yra naltreksonas ir naloksonas. Dažniausiai šie vaistai yra naudojami slopinti kenksmingų narkotikų, tokių kaip kokainas ir heroinas, kurie yra agonistai, poveikį.
Kuo panašūs agonistiniai ir antagonistiniai vaistai?
- Abu yra cheminiai vaistai, kurie gali prisijungti prie smegenų receptorių.
- Abi funkcijos veikia priešingai.
- Abi gali būti daugiausia dviejų rūšių - nelegalių ar mediciniškai paskirtų narkotikų.
- Abi yra specifinės receptoriams.
- Abu jie vadinami skausmą malšinančiais vaistais.
- Perdozavus, abu vaistai gali sukelti kenksmingas sveikatos apraiškas.
Kuo skiriasi agonistiniai ir antagonistiniai vaistai?
Skirtingas straipsnis viduryje prieš lentelę
Agonistiniai ir antagonistiniai vaistai |
|
| Agonistiniai vaistai yra vaistai, kurie, prisijungdami prie receptoriaus, gali aktyvuoti smegenų receptorius ir taip pasiekti visą ligando poveikį. | Antagonistiniai vaistai yra vaistai, kurie jungiasi prie smegenų receptorių ir blokuoja ligandų prisijungimą prie receptorių, tokiu būdu slopindami ligando poveikį. |
| Efektai | |
| Agonistiniai vaistai stimuliuoja veiksmą. | Antagonistiniai vaistai slopina veikimą. |
| Atsakymas | |
| Atsakymas atsiranda, kai agonistas prisijungia prie prisijungimo vietos. | Atsakymo išvengiama, kai antagonistas prisijungia prie prisijungimo vietos. |
| Tipai | |
| Yra dviejų rūšių agonistiniai vaistai; Tiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai ir netiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai. | Yra trys antagonistinių vaistų tipai; Konkurenciniai antagonistiniai vaistai, nekonkurenciniai antagonistiniai vaistai ir negrįžtami antagonistiniai vaistai. |
Santrauka - vaistai nuo agonistų ir antagonistų
Agonistiniai ir antagonistiniai vaistai veikia kaip neutralizuojantis mechanizmas. Agonistiniai vaistai veikia padidindami natūralaus ligando jungimosi efektyvumą, taip padidindami ligando poveikį. Priešingai, antagonistiniai vaistai žemyn reguliuoja ligando poveikį, jungdamiesi prie receptoriaus ir blokuodami receptoriaus prisijungimą prie jo receptoriaus. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp agonistinių ir antagonistinių vaistų. Abu scenarijai palengvina skausmą, todėl veikia kaip galimi skausmą malšinantys vaistai. Kai kurie vaistai, tokie kaip morfinas, yra skirti ir legalūs vartoti prižiūrint gydytojui, kai kurie yra neteisėti (heroinas).
Atsisiųskite „Agonist vs Antagonist Drugs“PDF versiją
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatos pastaboje. Atsisiųskite PDF versiją čia Skirtumas tarp vaistų nuo agonistų ir antagonistų
